摘要:目的 制备载10-羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin, 10-HCPT)液态氟碳靶向纳米粒,观察其对人卵巢癌SKOV-3细胞的寻靶能力及体外超声/CT双模态成像效果。方法 以羟基端乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)、全氟溴辛烷(perflurooctyl bromide,PFOB)和10-HCPT为原料,采用成熟的双乳化法制备PLGA@-HCPT-PFOB纳米粒,采用光学显微镜、扫描电镜以及透射电镜观察其外部形态以及内部结构;马尔文粒径分析仪测量其粒径大小及表面电位;紫外分光光度测定10-HCPT的包封率和载药量;通过碳二亚胺法连接cRGD肽制备cRGD-PLGA@10-HCPT-PFOB靶向纳米粒,用激光共聚焦显微镜检测PLGA@10-HCPT-PFOB与cRGD肽的连接情况,在体外实验检测其对卵巢癌SKOV-3细胞的靶向性能;观察靶向纳米粒的体外超声成像和CT成像能力。结果 所制得的靶向载药纳米微球为黄色混悬液,光镜下纳米粒大小、分布均匀,马尔文粒径分析仪测量其平均粒径为(322.03±5.34)nm,Zeta电位为(-1.55±0.10)mV;扫描电镜显示该靶向纳米粒呈球形、表面光滑,透射电镜示其为核壳结构,PLGA包裹PFOB和10-HCPT,其10-HCPT包封率和载药量分别为(81.34±2.28)%和(13.24±1.24)%;激光共聚焦显微镜观察到标记FITC的cRGD肽显示为绿色,与标记DiI的红色纳米粒共同融合成橙黄色;激光共聚焦显微镜及流式细胞仪显示大量纳米粒靶向到细胞表面,与细胞膜上的ανβ3受体结合,部分被SKOV-3细胞吞噬;随着靶向纳米粒的浓度不断增加,其体外超声及CT成像明显增强。结论 成功制备载10-HCPT液态氟碳靶向纳米粒,该纳米粒10-HCPT包封率、载药量较高,对卵巢癌SKOV-3细胞有较强的靶向性,通过聚集显影,可增强体外超声及CT成像。